化粧品原料

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抗酸化・ニキビ・美白 トータルスキンケアの代表

ビタミンC誘導体とは

ビタミンCそのままでは

分解しやすく安定しない

ビタミンC誘導体とは?

ビタミンCに限らす「○○誘導体」と呼ばれているものは○○という成分の欠点(安定性や浸透性など)に改良を加えて効果や安定性を高めたものです。ビタミンC誘導体は、純粋なビタミンC(アスコルビン酸)に色々な物質を結合させたものになっており、皮膚に塗布すると皮膚内の酵素によってこの結合が外れ、ビタミンCとして働きます。

ビタミンC(アスコルビン酸)に何を結合させているかによって誘導体の種類や性質が変わります。スキンケアにとって重要なビタミンC誘導体はどれなのか、得意不得意を知って賢くスキンケアに取り入れたいものです。

ビタミンC誘導体のスキンケア効果

▸ 抗酸化作用

▸ 美白作用(チロシナーゼ活性抑制・メラニン色素の無職還元)

▸ コラーゲン合成

▸ 毛穴の引き締め

▸ 皮脂抑制

 

高浸透型 ビタミンC 誘導体

APPS アプレシエ®

表示名称:パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na

化粧品推奨配合濃度:0.2 ~ 1%(pH7~8)

従来のビタミンC誘導体(リン酸型ビタミンC誘導体)では、イオン導入をしないと真皮まで十分にビタミンCを届けることが出来ませんでしたが、APPSは外用塗布のみで真皮まで到達することができます。ビタミンC誘導体が真皮まで入るので、真皮のケアが重要な、シミやシワに対して直接アプローチすることができます

APPSが真皮まで到達できる理由は、APPSの構造に大きな理由があります。

APPSは水溶性の性質を持つ「リン酸型ビタミンC誘導体」に「パルミチン酸」という脂質が結合された誘導体のかたちになっています。この構造がヒトの細胞膜の成分である「リン脂質構造」と非常に近い構造であるため、なじみやすく浸透性が圧倒的に高まると考えられています。

しわ発生のメカニズムとビタミンCの作用

紫外線は、シワができる原因のひとつです。紫外線A波は真皮に到達し、活性酸素の発生、コラーゲン分解酵素の活性化などによりコラーゲンにダメージを与えます。

肌の奥に浸透するAPPSは、真皮内で発生する活性酸素を除去し、シワの原因となるコラーゲンへのダメージに効果を発揮します。

抗しわ効果の評価

 

APPSのシワに対する効果を、皮膚科医の指導下で評価しました。

 

21名の女性被験者に対し、APPS(アプレシエ®)を1%含むローションを日に2度、1~3ヶ月適用し、開始時と終了時に採取した目じり部分のレプリカを比較しました。右の写真は、典型的な例です。

 

 

昭和電工(株)HP 製品情報より抜粋

 

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VE lotion

ヴィ イー ローション 【化粧水】しっとりタイプ

水溶性ビタミンC 誘導体

APS

表示名称:アスコルビルリン酸Na

化粧品推奨配合濃度:1~6%(>pH7)

 

APSの美白作用については、他のビタミンC誘導体と同じようにチロシナーゼの活性阻害作用とメラニン色素を還元する作用があります。

 

APSの特徴は、即効性があり、短期間で皮膚に吸収され、角層に浸透するとすぐにビタミンCに変わる点です。

 

APSは、ビタミンCにリン酸を結合させることにより吸収率を高めて効果を持続させ、安定性を高めた水溶性のビタミンC誘導体です。外気に触れても酸化しにくく、肌の中に入ってはじめてビタミンCとしての機能を発揮します。

紫外線による皮膚ダメージの改善、皮膚分泌の抑制、コラーゲン成分の促進などの効果も報告されています。

 

水溶性の為ローションや美容液への配合に適しており、従来のビタミンC以上の抗シミ、抗シワ、抗ニキビ効果が期待できます。

 

 

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VC lotion

ヴィ シー ローション

【化粧水】さっぱりタイプ

VC gel

ヴィ シー ジェル

【保湿ジェル】さっぱりタイプ

脂溶性 ビタミンC 誘導体

VCIP

表示名称:テトラヘキシルデカン酸アスコルビル

化粧品推奨配合濃度:5% 原液そのままでもお使いいただけます。

 

VCIPの美白作用については、他のビタミンC誘導体と同じようにチロシナーゼの活性阻害作用とメラニン色素を還元する作用があります。

 

VCIPの特徴は、油との相性がよく(脂溶性)、ヒトの皮膚は水は弾いてしまいますが油とはなじみやすい性質なため経皮吸収性に優れている点です。

脂溶性なので毛穴を介して皮膚の奥へ浸透しやすく、アクネの発生部位である脂腺系などへの吸収性に優れています。

優れた抗酸化作用を発揮してアクネ炎症部位で発生する過剰の活性酸素種を消去します。その結果、炎症や不全角化を抑制し、アクネの症状を改善します。さらにアクネ部位の色素沈着を抑制します。

 

オイル状のためジェルやクリームへの配合に適しており、肌になじみやすく、とくに肌の乾燥が気になる方に最適です。

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VCIP Moisture Milk

ヴィシーアイピー モイスチャーミルク 【乳液】しっとりタイプ

水溶性 ビタミンC 誘導体

VCエチル

表示名称:3-0-エチルアスコルビン酸

化粧品推奨配合濃度:5%

 

化学構造的にアスコルビン酸(ビタミンC)の3水酸基にエトキシ基を導入して生成される水溶性ビタミンC誘導体です。ビタミンC誘導体の中で最もビタミンC含有量が高く、即効性でありながら、持続性もあり、浸透性も他の水溶性ビタミンC誘導体に比べて10倍程優れています。

 

高い浸透性

3次元皮膚モデルを用いた浸透圧の比較では、アスコルビン酸Mgと比較して約10倍高いことが報告されています。

 

即効性で持続性

即効性:肌に塗布後、酸素反応を必要とせず誘導体のままの形でビタミンCの効果を発揮します。

持続性:72時間ほどかけて誘導体からビタミンCに変換される

ビタミンCの含有率86%

VCエチルは、VC誘導体の中で、変換後のビタミンC(アスコルビン酸)量が最も多くなります。VCエチル5%溶液は、APS8%溶液、APPS14%溶液に相当するビタミンCを含有しています。(理論値)

 

ビタミンC誘導体

VC-IP

APS

APPS

VCエチル

アスコルビン酸含有

16 %

55 %

31 %

86 %

美白にWの作用点

チロシナーゼ活性阻害とメラニン還元によるWの美白3倍濃度のAPMより高い美白力

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Nahls C lotion

ナールスシー ローション 【化粧水】しっとりタイプ

肝斑(かんぱん)を改善する効果があると認められているアミノ酸

トラネキサム酸

表示名称:トラネキサム酸

化粧品推奨配合濃度:2%

トラネキサム酸はアミノ基( -NH2 )とカルボキシル基(-COOH)を有するアミノ酸の一種で、両性化合物(酸性と塩基性との両方の性質をもつ化合物)です。溶剤に溶解した時のpHにより、解離状態が変わります。

トラネキサム酸にはシミの原因になるメラニン色素の生成を抑える作用と炎症を抑える作用があり、これにより美白効果が期待できます。具体的にはそばかすや肝斑、老人性色素班、傷などの炎症後色素沈着といったシミに効果があると言われています。

シミの予防・シミの治療に

紫外線を浴びると、シミの原因であるメラニン色素を作らせる指令が「メラノサイト」という細胞に出されます。トラネキサム酸は、メラノサイト活性化因子の一つと考えられている「プラスミン」「プロスタグランジン」といった物質の働きを抑え、シミを予防します。つまり、紫外線ダメージによるシミを抑制してくれるということです。

 

次に炎症を抑えるメカニズムについてです。

血液が固まるのを防ぐ「プラスミン」という物質がありますが、トラネキサム酸はこの働きを抑えます。これを「抗プラスミン作用」といい、止血剤に利用されています。このプラスミンは炎症反応やアレルギーにも関わっているため、トラネキサム酸がその働きを弱めることで、炎症反応やアレルギーをおさえることができます。このような作用があるため、湿疹やじん麻疹などの症状がある場合にトラネキサム酸は、処方されています。また、メラニン色素が生成される前にメラノサイトの活性化を予防する働きがあるので、皮膚科ではシミの治療にも応用されています。

 

 

肝斑の治療に

肝斑の治療法には、特にトラネキサム酸の服用が効果的と言われています。トラネキサム酸は、色素細胞であるメラノサイトの活性化を促すメラニン色素生成に関わる「プラスミン」「プロスタグランジン」の働きを抑制するため、老人性色素班(一般的なシミ)はもちろん、肝斑の原因も防ぐことができます。

 肝斑は老人性色素班(一般的なシミ)と併発している場合も多いのですが、シミ治療のための強いレーザーなどが肝斑を悪化させてしまうケースがあります。その点、トラネキサム酸は老人性色素班(一般的なシミ)と肝斑の両方に効果があるので、安心です。

日本人に馴染み深い美白剤

コウジ酸

表示名称:コウジ酸

化粧品推奨配合濃度:0.3%~0.5%(>pH5)

コウジ酸は、日本人にとってなじみの深い物質で、杜氏(酒造り職人)の手が白く美しいことから研究され、1900年に日本人自身の手によりコウジ菌から発見された世界初の美白剤です。日本酒や醤油にも含まれています。

 

シミの予防・シミの治療に

シミのもとになる色素「メラニン」は、外部の刺激から肌を守る役割も果たします。本来は、肌の代謝で自然に排出され、必要な量だけ肌に残りますが、紫外線ダメージやホルモンバランスの乱れで過剰生成されると、シミやそばかすの原因となるメラニンを生成する酵素「チロシナーゼ」による様々な酸化反応を経て、メラニンポリマーになりシミが定着します。

コウジ酸は、チロシナーゼを抑制するだけでなく、メラニンの生成前に先まわりし、未然に食い止めます。

中でも、メラニン生成を促す「情報伝達物質の産生」「活性酸素の発生」「炎症」の3つのダメージを効果的に抑制し、メラニン生成を未然に防ぎます。こうした力が、シミに働きかけ、本来の肌色に導く高い美白力につながります。

 

 

黄ぐすみやたるみの予防に

年齢とともに肌のたるみや肌色が黄色く、くすんでいく黄ぐすみという現象は「糖化」が関係します。糖化とは、タンパク質や脂質が体内の糖と結びつく現象のことです。誰にでも起こる自然な反応ですが、糖化の際につくられる「AGEs(エージーイーズ)」という黄褐色の物質が年齢とともに蓄積しやすくなり、肌色を黄色くにごらせ、たるみの原因となります。 コウジ酸にはこのAGEsの発生を抑える作用があるため、肌の黄ぐすみを防ぎ、透明感やハリが失われたエイジング肌に積極的にアプローチします。

日本のアカデミアが作り出したアミノ酸誘導体

ナールスゲン

表示名称:カルボキシメチルフェニルアミノカルボキシプロピルホスホン酸メチル

化粧品推奨配合濃度:0.005%

京都大学化学研究所の平竹潤教授グループと大阪市立大学大学院の小島明子准教授グループとの共同研究の結果を基に、日本科学技術振興機構(JST)から支援を得て設立した両大学発・ベンチャー企業で、生産・販売中のエイジング・スキンケア化粧品の素材です。私たちの体の約20%を占めるタンパク質の構成成分であるアミノ酸とよく似た組成をもち、安定性を向上させたアミノ酸誘導体の一種です。ヒト皮膚の表皮細胞を活性化し、抗酸化物質としてよく知られるグルタチオンの産生を促進する機能があります。その内因性グルタチオンは、紫外線などによる活性酸素種の発生を抑制して、細胞の傷害などを抑える働きがあります。

 

-ナールスゲン0.005%配合ジェル使用3ヶ月-

50代男性

日焼け止めや他の保湿剤等の一切使用無し

左)ナールスゲン3ヶ月使用

-表皮に対して-

-真皮に対して-

‐ヒト皮膚に対して‐

・表皮細胞内

 グルタチオン生産増加

・表皮角化細胞増殖促進

・皮膚バリア機能の向上

 (イボルクリンなど)

お肌を構成する

4つの要素の生産アップ

コラーゲン↑

エラスチン↑

ヒアルロン酸↑

HSP47 HSP70 (HSP:熱ショックタンパク質)↑

・  紫外線によるダメージの保護

・  保湿効果の増大

・  肌の弾力性の増加

・  ハリ、ツヤの保持

・  小ジワの防止

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Nahls C lotion

ナールスシー ローション 【化粧水】しっとりタイプ

女性ホルモン誘導体

エストラジオール

表示名称:エチニルエストラジオール

 

エチニルエストラジオールは女性ホルモン誘導体です。

生理前後や更年期時の女性ホルモンの低下による肌荒れや、男性ホルモン由来のニキビへの効果が期待できます。

 

エチニルエストラジオールは女性ホルモンの一つであるエストラジオールの誘導体であり、主に医薬品として使用されますが、CoQ10同様、化粧品にも使用できる原料です。エチニルエストラジオールの効果は、その働きから「抗男性ホルモン効果」と呼ばれています。皮脂分泌抑制細胞賦活作用があり、クリーム等の化粧品に使用されます。

医薬品では、副作用で発疹や吐き気、肝機能の低下、血圧上昇、頭痛、乳房のはれや痛み、重篤なものとしては心筋梗塞や脳梗塞などの血栓症がありますが、化粧品での配合率では、副作用は起こる心配はありません

エストロゲンと肌の関係

一見無関係に見える生理とお肌の関係は、実は密接な関係があります。エストロゲンは「女性らしさ」をつかさどるホルモンで、お肌の状態にも様々な影響を与えています。

・角層の水分を保持(潤いを保つ)

・コラーゲン、エラスチン合成促進(ハリを保ちシワ・タルミを予防)

エストロゲン分泌が多い生理が終わってから排卵日までの期間はお肌にとっては安定した時期ですが、これ以外の期間や性周期が乱れると肌荒れやニキビができやすくなります。この期間にエストロゲンを供給することで、お肌のトラブルを防ぐことが期待できます。

 

 

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V-EST cream

ヴェスト クリーム 【保湿クリーム】さっぱりタイプ

ゲニステイン高含有の独自原料

大豆イソフラボン

表示名称:ダイズイソブラボン

アレルギー:大豆

大豆イソフラボンは、女性ホルモンを助ける働きがあるため、加齢に伴う女性ホルモンの減少によって引き起こされる皮膚の老化を抑え加齢によるトラブルやシワやたるみを防ぎます。また、乾燥やバリア機能の低下、ヒアルロン酸やコラーゲンの減少を防いで、肌にハリを与え健康に保ちます。さらに男性ホルモン由来のニキビへの効果が期待できます。

女性ホルモン

女性ホルモンは女性の皮膚を美しく保つうえでも重要な成分です。

女性ホルモンは25歳ごろをピークに分泌量は下がりそれに伴い肌のコラーゲンの生成する能力が衰えハリや潤い、透明感が失われていきます。また、生理前後やストレスを受けることによっても女性ホルモンの分泌量が低下し、肌荒れやニキビを引き起こします。

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EST essence

エスト エッセンス 【美容液】

塗るボトックス

シン・エイク

表示名称:ジ酢酸ジペプチドジアミノブチロイルベンジルアミド

化粧品推奨配合濃度:1~4%

蛇毒から発見されたボツリヌストキシン様作用をもつワグレリン1の作用を模して合成された

抗シワ活性ペプチドです。短期間でシワを平滑化し、年齢を感じさせない肌へ導きます。

 

シワに効果的

おでこのシワ、目元、口元の表情シワ、ほうれい線、乾燥による小ジワ、加齢によるシワなどすべてのシワを改善、予防してくれます。

 

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VB cream

ヴィ ビー クリーム 【保湿クリーム】さっぱりタイプ

コラーゲン特有のアミノ酸

AHP

表示名称:アセチルヒドロキシプロリン

化粧品推奨配合濃度:0.5~3 % (pH1.4~2)

アセチルヒドロキシプロリンは、コラーゲンに特有のアミノ酸であるL-ヒドロキシプロリンをアセチル化処理したものです。アセチル化処理により、L-ヒドロキシプロリンのもつコラーゲン合成促進、細胞増殖効果などの特性を兼ね備えつつ、高い経皮吸収性と保湿性をもち、皮膚のはり、弾力性を増加させ、皮膚の柔軟性を改善させるなど、皮膚の老化防止に非常に効果的です。

 

-特 長-

・高い経皮吸収性 ・皮膚セラミド量を増加 ・皮膚の柔軟性を改善 ・アトピー皮膚炎の緩和 ・線維芽細胞におけるコラーゲン合成促進

・皮膚状態を改善 ・皮膚の弾力性を改善 ・しわの改善 ・表皮ケラチノサイトの増殖

プロリンとビタミンC

真皮にあるコラーゲンやエラスチンの保水能力・弾力を決めるのは、これらを構成するタンパク質がいかに複雑な3D構造をとっているかです。その3D構造を組み立てるのに重要なアミノ酸の一つがプロリンです。プロリンのヒドロキシル化(-OH付加)はタンパク質において重要で、「プロリンヒドロキシル化酵素」により、ヒドロキシプロリンとなり、特にコアラーゲンの分子内架橋結合にとって必要不可欠な分子となっています。プロリンが不足すると質の良いコラーゲンを作ることはできません。

 ところで、「ビタミンCはコラーゲンを産生させる」とよく聞きますが、ビタミンCの役割を正確に記すと、「プロリンヒドロキシル化酵素の活性中心にある鉄をビタミンCが還元し、酵素が再利用できる状態に戻す」ことです。つまり、ビタミンCが欠乏すると、この酵素を再利用できず、プロリンのヒドロキシル化反応の不足が起ります。すると、不完全なコラーゲンが生成します。ご存知の通り、壊血病の病状です。

 このように、ビタミンCとプロリンはベストカップルで、アセチルヒドロキシプロリンと一緒にビタミンC配合の化粧品を使い、効率良く美肌を目指しましょう。

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EST essence

エスト エッセンス 【美容液】

別名「美肌スイッチ」

水溶性プロテオグリカン

表示名称:水溶性プリテオグリカン

 

プロテオグリカンは、グルコサミンやコンドロイチン、ヒアルロン酸など有名な成分を構成要素とする、細胞の間や真皮、軟骨に多く含まれている成分です。サケの鼻軟骨から抽出されるプロテオグリカンにはEGF様作用(細胞分裂を促す作用)があることが、国立大学法人弘前大学の高垣敬一博士の研究によって明らかになりました。(特許第51942535より引用)ヒアルロン酸生成促進作用やI型コラーゲン生成促進作用もあり、その保湿効果はヒアルロン酸の130%にも及ぶまさにアンチエイジングに適した成分です。

-特 長-

・肌の細胞の増殖

・ヒアルロン酸、I型コラーゲンの産生を促す

・高い保水能力

・肌荒れ、シワ、肌の弾力、メラニン生成抑制作用

・色素沈着改善作用

水溶性プロテオグリカンが配合されたコスメはこちら
Misture Jel essence

モイスチャージェルエッセンス 【美容液】

ビタミンAとビタミンEを結合させたビタミンA誘導体

レチノイン酸トコフェニル

表示名称:レチノイン酸トコフェニル

 

レチノイン酸トコフェリルは、レチノイン酸(ビタミンA)とトコフェロール(ビタミンE:抗酸化作用)を結合させたビタミンA誘導体です。ビタミンA(レチノール)には、ターンオーバー(表皮が古いものから新しいものへと変っていくサイクル)の衰えを抑え、皮膚が厚くなるのを抑制したり、小ジワ、シミ、乾燥肌等を改善する効果があります。しかし、レチノールは光に対して不安定なうえ、皮膚には刺激が強いと言われています。そこで、刺激性がなく、安定性にも優れたレチノイン酸トコフェリルが開発されました。初めは、創傷治癒促進剤(床ずれ等の皮膚潰瘍治療薬:オルセノン軟膏)として製品化され、その後その作用を応用して、シワ予防・保湿として化粧品へも配合されるようになりました。

-特 長-

・しわを改善

・コラーゲン合成を促進 ・活性酸素種に対する捕捉能 ・皮膚刺激性なし

・エステラーゼによる分解を受けず、レチノイン酸を遊離しません。

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Re milk

リ ミルク 【乳液】さっぱりタイプ

両親媒性のビタミンE誘導体

TPNa

表示名称:トコフェリルリン酸Na

化粧品推奨配合濃度:0.2~2% (>pH6.5)

 

TPNaは、油状のビタミンEにリン酸基を導入することで水溶性を獲得した両親媒性のビタミンE誘導体です。皮膚に塗布すると速やかに皮膚内に浸透し、活性型のビタミンEに変換されて効果を発揮します。優れた肌荒れ防止効果があり、活性酸素の除去や、保湿効果、水分保持機能、抗炎症効果などが認められています。

 

 

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VE lotion

ヴィ イー ローション 【化粧水】しっとりタイプ

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